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概述

别名	安罗替尼
产品名	Anlotinib (AL3818) dihydrochloride
CAS号	1360460-82-7
目录号	D808726
化学式	C23H24Cl2FN3O3
分子量	480.36
溶解度	DMSO 48 mg/mL (99.93 mM),Water 96 mg/mL (199.85 mM)
靶点	VEGFR inhibitor
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	＞99.5%

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• 生物活性
• 靶点及简介 ：

盐酸安罗替尼（AL3818，Anlotinib Hydrochloride），是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，化学式为C₂₃H₂₂FN₃O₃.2HCl，能有效抑制VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit等激酶，具有抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的作用。

体外研究：

Anlotinib可抑制VEGFR2和VEGFR3，IC50分别为0.2 nM和0.7 nM。Anlotinib对VEGFR1的抑制活性较低，IC50为26.9 nM。anlotinib抑制PDGFR相关激酶c-Kit和PDGFRβ的IC50分别为14.8和115 nM。

体内研究：

在某些动物模型中，与sunitinib相比，每天口服一定剂量anlotinib具有更广泛和有效的抗肿瘤活性，在裸鼠中能引起肿瘤消退。在小鼠中，Anlotinib耐受良好，显著抑制其肿瘤生长的有效剂量（1.5-6 mg/kg）比其他TKI低^[1]。在体内，anlotinib对多种人源异种移植瘤如SW-620、SK-OV-3、SMMC-7721、Caki-1、U87MG、Calu-3等具有广泛的活性。在Sprague-Dawley大鼠和beagle dogs体内，口服anlotinib能快速地从胃肠道吸收。在大鼠中，其口服生物利用度约为23-45%，而在犬类中为47%-74%。Anlotinib在犬类和大鼠中，分布体积大。在大鼠中，在一些主要的组织器官如肺、肾、肝和心脏中具有较血浆中更高的暴露量，而在大脑中的暴露量与血浆中水平相当。

Solubility Data

Preparing Stock Solutions

• 验证及参考文献
   
• [1] Xie C, et al. Cancer Sci. 2018, 109(4):1207-1219.
• [2] Sun Y, et al. J Hematol Oncol. 2016, 9(1):105.
• [3] Zhong CC, et al. Acta Pharmacol Sin. 2018, 39(6):1048-1063.
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• 溶解度及制备方案
   
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临床试验信息