Ro 5-3335, Ro5-3335, CBFβ-Runx1 inhibitor II CAS#30195-30-3 DKM目录号D912727,Ro5-3335 是一种苯二氮化合物,能作为核心结合因子 (CBF) 白血病抑制剂。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用抑制剂,可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。

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现货速发 Ro5-3335,一种靶向RUNX1–CBFβ蛋白互作的苯二氮䓬类CBF白血病治疗抑制剂

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3天前
  • 生物活性


靶点及简介 :Core binding factor (CBF) inhibitor

Ro5-3335 是一种苯二氮化合物,能作为核心结合因子 (CBF) 白血病抑制剂。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用抑制剂,可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。


体外研究:

Ro5-3335对人CBF白血病细胞株具有抗增殖活性,ME-1、Kasumi-1和REH的IC50s分别为1.1μM、21.7μM和17.3μM[1]。Ro5-3335抑制斑马鱼胚胎最终造血[1]。Ro5-3335不能完全分解RUNX1-CBFβ相互作用,但改变了它们的复合物的构象或增加了RUNX1与CBFβ在复合物中的距离[1]。


体内研究:

在斑马鱼模型中,Ro5-3335被鉴定为RUNX1–CBFβ功能的抑制剂[1]。Ro5-3335拯救了一条RUNX1-ETO转基因斑马鱼的前期胚胎表型[1]。Ro5-3335(300 mg/kg/d;p.o;30天)降低小鼠CBFB-MYH11白血病模型的白血病负担[1]。动物模型:C57BL/6小鼠(白血病模型)[1]剂量:300 mg/kg给药:口服;每日;30天结果:减少移植小鼠体内c-kit+细胞的数量,减少白血病细胞在肝脏、骨髓和脾脏的浸润。


  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Cunningham L, et al. Identification of benzodiazepine Ro5-3335 as an inhibitor of CBF leukemia through quantitative high throughput screen against RUNX1-CBFβ interaction. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Sep 4;109(36):14592-7.

  • 溶解度及制备方案
    1 mg5 mg10 mg
    1 mM3.8507 mL19.2537 mL38.5075 mL
    5 mM0.7701 mL3.8507 mL7.7015 mL
    10 mM0.3851 mL1.9254 mL3.8507 mL
    50 mM0.0770 mL0.3851 mL0.7701 mL
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