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RET抑制剂：2026年ASCO大会的"意外惊喜"

高选择性RET抑制剂迎来高光时刻

在2026年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，RET抑制剂这一相对"小众"的靶向治疗领域意外成为焦点。与EGFR、ALK、KRAS等高频率驱动基因相比，RET融合突变仅占非小细胞肺癌（NSCLC）患者的1%～2%，患者基数有限，市场规模相对较小。

然而，此次ASCO大会见证了RET抑制剂的极致反差：5款RET抑制剂公布了关键临床数据，其中Selpercatinib辅助治疗研究LIBRETTO-432更是进入了大会的LBA（Late Breaking Abstracts）环节，与Daraxonrasib、Ivonescimab等最受关注的研究同台亮相。

Selpercatinib创造辅助治疗里程碑

Selpercatinib作为全球首个获批的高选择性RET靶向药物，已经获批用于RET融合阳性晚期NSCLC、RET突变甲状腺髓样癌及其他RET融合阳性晚期或转移性实体瘤等适应症。此次其辅助治疗研究LIBRETTO-432成功入选LBA，这是全球肿瘤临床研究的最高荣誉殿堂。

LIBRETTO-432研究是全球首个也是目前唯一一个验证RET抑制剂用于早期RET融合阳性NSCLC辅助治疗的随机III期研究。该研究纳入IB-IIIA期RET融合阳性NSCLC患者，在完成手术治疗后接受Selpercatinib或安慰剂治疗。

研究结果显示，在主要分析人群（II-IIIA期患者）中，Selpercatinib将疾病复发或死亡风险降低83%，24个月无事件生存率达到92%，而安慰剂组仅为62%。整体人群中，Selpercatinib相较于安慰剂能降低84%的疾病复发或死亡风险，24个月EFS率分别为94%和72%。

对比肺癌已落地的两大标杆辅助靶向研究：奥希替尼ADAURA（HR=0.23）、阿来替尼ALINA（HR=0.24），Selpercatinib的HR为0.172，是目前所有辅助治疗研究中生存获益最显著的数据。

普拉替尼的迟来证明

作为国内首个获批的RET抑制剂，普拉替尼在RET融合阳性NSCLC、RET变异甲状腺癌的疗效和安全性已在真实世界中得到充分验证。然而，由于销售业绩不佳，罗氏于2023年宣布退回普拉替尼的全球权益，其全球确定性III期研究也被迫提前终止，影响了研发进度。

今年ASCO大会上，普拉替尼的确定性研究AcceleRET-Lung III期研究终于公布结果。该研究纳入来自22个国家74个中心的223例患者，对比普拉替尼与化疗+免疫检查点抑制剂用于RET融合阳性晚期NSCLC一线治疗的疗效与安全性。

结果显示，普拉替尼将疾病进展或死亡风险降低49%，中位无进展生存期达到18.7个月，显著优于对照组的9个月。同时客观缓解率达到65.5%，中位缓解持续时间达到20.6个月。

该研究纳入了约30%的脑转移患者、40%的吸烟患者以及70%的IV期患者，在这样的患者背景下，普拉替尼依然展现出稳定而显著的获益。

新一代RET抑制剂的突破

尽管一代高选择性RET抑制剂显著改善了患者整体预后，但完全缓解率普遍不足10%，且在长期用药过程中不可避免出现获得性耐药。此次ASCO大会上，多款新一代RET抑制剂集中亮相，成为另一大看点。

科伦博泰的仑博替尼公布的关键Ⅱ期研究结果显示，在初治患者中的客观缓解率达到81.3%，两年无进展生存率为59.9%；经治患者中客观缓解率达到87.1%，中位无进展生存期达到27.5个月，两年无进展生存率达到52.1%。

仑博替尼展现出较强的中枢神经系统控制能力。在基线存在脑转移患者中，经治患者颅内客观缓解率达到82.6%，初治患者达到75%，两个队列均有6例患者实现颅内完全缓解。

同时，APS03118将目光瞄准RET抑制剂耐药突变这一关键临床痛点。数据显示该药在既往接受系统治疗患者中客观缓解率仍达到55%，并在携带G810S和G810C耐药突变患者中也观察到超过50%的肿瘤缩小幅度。SY-5007则在RET融合阳性的初治NSCLC患者中展现出显著且持久的疗效。

小靶点的大价值

RET抑制剂的火热看似意外，但回溯其发展轨迹，每一步都酝酿着突破。2020年是RET精准靶向治疗的重要分水岭，Selpercatinib和Pralsetinib相继获批上市，开启了RET融合肿瘤的靶向治疗时代。

本次ASCO上的"意外"表现表明，这个赛道远未触及天花板。背后的驱动力来自三个方面：辅助治疗拓展市场边界、新一代药物的迭代突破，以及中国创新药企力量的崛起。

RET抑制剂的"意外"，其实是对过去几年持续投入的肯定，也是未来更多小靶点故事开篇的信号。这本身是一个关于"深度决定价值"的绝佳案例，证明了只要科学上有路可走、临床上确有需求，任何一个靶点都值得被深入开发。