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Momelotinib（CYT387）：高选择性JAK1/JAK2抑制剂的多领域科研应用

产品概述

Momelotinib（别名CYT387、莫洛替尼）是一种高选择性、ATP竞争性的JAK1/JAK2小分子抑制剂，其IC50值分别为11 nM（JAK1）和18 nM（JAK2）。该化合物对JAK3的选择性高出约10倍，同时兼具JAK-STAT通路抑制与ACVR1调控活性。作为高纯度科研级小分子抑制剂，Momelotinib具有作用精准、活性稳定和实验重复性优异的特点，广泛应用于骨髓增殖性肿瘤、炎症、免疫及血液疾病的机制研究。

作用机制

激酶竞争性抑制

Momelotinib通过竞争性占据JAK1/JAK2的ATP结合口袋，有效抑制激酶磷酸化活性，从而阻断JAK对下游STAT蛋白的激活。这一机制抑制了STAT核转位与靶基因转录，减少促炎细胞因子（如IL-6、TNF-α）的生成，进而抑制细胞异常增殖与存活。

选择性优势

该化合物对JAK1/JAK2表现出强效抑制作用，而对JAK3的抑制作用较弱（IC50≈155 nM），显著降低了免疫抑制相关的脱靶风险。同时，Momelotinib还能抑制ACVR1，下调铁调素，改善铁代谢与红细胞生成，具备双重调控机制。

突变体抑制活性

Momelotinib对JAK2 V617F等致病性突变体同样具有强效抑制作用，能够精准靶向骨髓增殖性肿瘤的核心驱动通路，成为JAK-STAT通路研究与疾病机制验证的关键工具。

科研应用领域

骨髓增殖性肿瘤（MPN）机制研究

作为JAK2 V617F突变驱动的骨髓纤维化、真性红细胞增多症、原发性血小板增多症的核心研究工具，Momelotinib用于抑制JAK-STAT通路，探究突变JAK2驱动造血干细胞异常增殖、脾肿大、贫血及全身症状的分子机制。该化合物有助于解析JAK抑制剂作用靶点与耐药机制，为MPN靶向药物研发提供实验基础。

炎症与免疫疾病研究

JAK-STAT是炎症与免疫调控的核心通路，Momelotinib可用于研究JAK1/JAK2在类风湿关节炎、银屑病、炎症性肠病等自身免疫病中的作用。通过抑制该通路减少促炎因子释放，研究人员可以评估其对炎症反应、免疫细胞活化与组织损伤的调控作用，为免疫炎症疾病治疗策略提供科学依据。

血液疾病与铁代谢调控研究

依托ACVR1抑制活性，Momelotinib可用于研究铁调素调控、铁稳态与贫血机制。研究人员通过该化合物探究其在骨髓纤维化、慢性病性贫血中改善红细胞生成、缓解贫血的分子通路，为血液疾病中铁代谢紊乱的靶向干预提供重要研究工具。

肿瘤细胞增殖与凋亡研究

在JAK-STAT异常激活的白血病、淋巴瘤及实体瘤模型中，Momelotinib用于抑制肿瘤细胞JAK信号，诱导细胞周期阻滞、凋亡与自噬。研究人员可以评估其对肿瘤增殖、侵袭、耐药的影响，筛选JAK通路靶向抗肿瘤候选药物并验证作用机制。

药物筛选与靶点验证

作为JAK1/JAK2特异性阳性对照抑制剂，Momelotinib可用于新型JAK抑制剂、JAK-STAT通路调节剂的筛选、活性评价与靶点验证。通过对比候选化合物的抑制强度、选择性与通路特异性，加速JAK靶向药物的研发进程。

细胞信号通路交叉调控研究

Momelotinib还可用于解析JAK-STAT与PI3K/AKT、MAPK等通路的交叉调控，探究JAK抑制对细胞存活、代谢、干性维持的综合影响，进一步完善肿瘤与免疫疾病的信号网络调控机制研究。

使用注意事项

本品为科研专用试剂，仅限实验室科学研究使用，严禁用于临床人体治疗、动物诊疗、食品及化妆品领域。

保存条件：粉末状态建议在-20℃避光密封条件下长期保存（3年）；配制成DMSO母液后应分装冻存于-80℃，避免反复冻融导致活性下降，母液建议在3个月内使用完毕。

实验操作：操作时应佩戴实验手套、护目镜，在通风橱内进行，避免皮肤、黏膜及眼部接触；若不慎接触，立即用大量清水冲洗。

实验优化：使用前需根据细胞系、实验模型优化浓度（常用范围0.1–10 μM）与作用时间，以获得最佳抑制效果与实验重复性。

配伍提示：可与JAK3抑制剂、STAT抑制剂联合使用，用于通路特异性验证与机制对照研究。

总结

Momelotinib（CYT387）作为高选择性ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，凭借纳摩尔级强效活性、JAK3高选择性、双重通路调控（JAK-STAT+ACVR1）等优势，已成为骨髓增殖性肿瘤、炎症免疫、血液疾病及肿瘤研究领域的核心科研工具。该化合物为解析JAK-STAT通路致病机制、验证靶向药物疗效、探索疾病治疗新策略提供关键支撑，是JAK抑制剂研究与转化医学中公认的经典小分子试剂，助力科研工作者在血液肿瘤与免疫疾病领域取得突破性进展。